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La controvertida historia del descubrimiento de la artemisinina: el antimalárico más efectivo del planeta.

El uso antimalarial de la artemisinina, una lactona sesquiterpénica extraída de los tricomas glandulares de la planta Artemisia annua, fue descripto por primera vez en el Manual de prescripciones para emergencias, editado a mediados del siglo IV por Ge Hong, erudito chino que dedicó gran parte de sus estudios al descubrimiento de la inmortalidad física.

Retrato del erudito chino Ge Hong.

En el manual detalla 43 tratamientos para la malaria.

Sin embargo, su uso más antiguo se remonta al año 200 a.C, época de la dinastía Han.

Éste se encontraba rubricado para la posteridad en el libro confeccionado en seda, mostrado en la foto de portada, llamado Recetas para las cincuenta y dos enfermedades, el cual constituye uno de los textos encontrados en el año 1973 en el yacimiento de Mawangdui, al sureste de china, junto a las momias del matrimonio de marqueses de Dai y su hijo.

Durante la dinastía Han, florecieron los logros intelectuales, artísticos y literarios de China, desarrollándose entonces allí uno de los grandes inventos de la historia: el papel.

Así es como estas obras tan antiguas de la medicina tradicional China conectan con uno de los grandes descubrimientos del siglo XX. Y así es como continuaron las investigaciones sobre las propiedades antimaláricas de la artemisinina:

Fue en 1967 cuando el Ejército Popular de Liberación creó un programa de investigación bajo el nombre de Proyecto 523, con el objetivo de encontrar un tratamiento adecuado para la malaria.

El programa y sus estudios clínicos iniciales fueron ordenados por el dirigente Mao Zedong a petición de los líderes de Vietnam del Norte, para controlar los brotes de epidemias en su ejército.

En el transcurso de las investigaciones, la doctora Tu Youyou, que era médica y química farmacéutica, descubrió las propiedades antimaláricas de la artemisinina, sirviéndole como guía los anteriores textos milenarios de la medicina tradicional China.

En ellos se describía, por ejemplo, el proceso de extracción a baja temperatura de este potente antimalárico.

El compuesto fue uno de los muchos candidatos probados por científicos chinos como posibles tratamientos para la malaria, de una lista de cerca de 500 medicinas tradicionales chinas.

Además de la artemisina, el Proyecto 523 desarrolló una cantidad de productos que pueden ser usados junto a este principio activo, incluyendo la lumefantrina, la piperaquina y la pironaridina.

Tras su descubrimiento, durante casi una década y media el gobierno chino restringió el acceso a la droga purificada y la planta de la que era extraída.

No fue hasta 1979, en plena reforma económica china, que las noticias del descubrimiento llegaron a científicos de otras nacionalidades a través de resultados publicados en la revista científica Chinese Medical Journal .

La investigación fue recibida con escepticismo al principio, en parte porque la estructura química de la artemisinina, particularmente la porción peróxida, parecía ser demasiado inestable para ser un medicamento viable.

Ying Lee, uno de los científicos involucrados en la investigación de la artemisinina, dijo que China, en plena guerra fría, no quería mostrar a occidente, y de especial manera a Estados Unidos sus avances médicos y farmacológicos por motivos estratégicos.

A finales de 1990, la biotecnológica y farmacéutica Suiza Novartis compró una nueva patente china para un tratamiento combinado con arteméter y lumefantrina, proporcionando las primeras terapias combinadas basadas en la artemisinina (Coartem) a precios reducidos a la Organización Mundial de la Salud.

En 2006, cuando la artemisinina comenzó a ser el tratamiento de referencia mundial para la malaria, la OMS pidió un freno a los preparados de artemisinina basados en un solo principio activo, de modo que se administraran combinaciones con otros medicamentos y derivados de la artemisinina contra la malaria. De este modo se reducía el riesgo de que los parásitos desarrollasen resistencia.

En 2011, Tu Youyou fue premiada con el Premio Albert Lasker por Investigación Médica Clínica por su papel en el descubrimiento y desarrollo de la artemisina, y en 2015 con la mitad del Premio Nobel de Fisiología o Medicina, que compartió con los científicos Satoshi Omura y William Campbell, los cuales habían descubierto un nuevo compuesto, la avermectina, capaz de curar infecciones como la oncocercosis y la filariasis linfática causadas por pequeños parásitos.​

En 2012, un estudio reportó que las terapias basadas en artemisinina eran las más efectivas en el tratamiento de la malaria y también que eliminaban más rápido los parásitos plasmodium del cuerpo del paciente que otras drogas.

 

El descubrimiento de la artemisinina y su tratamiento de la malaria está considerado como el descubrimiento más significativo de la medicina tropical del siglo XX, el cual ha mejorado considerablemente la salud de personas de países en desarrollo tropicales del sur de Asia, África y América del Sur.

 

Este es nuestro particular homenaje a esta científica que desarrolló sus investigaciones, merecedoras de un premio nobel en Medicina, en una época de secretismo y conspiraciones a los más altos niveles.

Tu Youyou, premio nobel de medicina 2015, Bengt Nyman, CC BY-SA 4.0

 

En cuanto a su acción antimalárica, la artemisinina dirige sus efectos sobre los parásitos Plasmodium falciparum en su fase eritrocítica de la infección, momento en que el parásito se encuentra invadiendo el interior de los glóbulos rojos y aún no es capaz de reproducirse.

En sangre, la artemisinina se hidroliza completamente a dihidroartemisinina, que tiene una vida media aproximada de una hora en plasma. Una dosificación de una o dos veces al día resulta en una reducción de cuatro órdenes de magnitud de la biomasa del parásito asexual por 48h de tratamiento.

La corta vida de los derivados de la artemisinina reduce al mínimo el periodo de tiempo disponible para la selección de cepas resistentes. De ahí la importancia de los tratamientos que contienen derivados de la artemisinina. Es por esta razón por la que las Terapias de combinación de artemisinina(ACTs) son, hoy en día, el tratamiento estándar a nivel mundial contra la malaria.

 

Image credits: Penwin, Christoph Burgstedt / shutterstock.com

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